На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта, а также в маркетинговых активностях.
Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
Текущая версия страницы пока не проверялась опытными участниками и может значительно отличаться от версии, проверенной 22 декабря 2014 года; проверки требуют 27 правок.
Сальбутамо́л (2-трет-Бутиламино-1-(4-окси-3-оксиметил-фенил)-этанол) — бронхорасширяющий препарат из группы селективных агонистов β2-адренорецепторов.
Бронхиальная астма относится к основным неинфекционным заболеваниям на планете. По данным Всемирной организации здравоохранения в 2019 году было 292 миллиона больных астмой, и 461 тысяча людей умерли от болезни.
Как правило, бронхиальная астма не поддается излечению, но благодаря современным ингаляционным средствам астму можно держать под контролем и вести привычный образ жизни. Для ингаляционной терапии применяют два вида лекарственных средств: расширяющих бронхи (бронходилататоры) и снимающих воспаление (стероидные гормоны). Они облегчают симптомы и снижают риск тяжелых приступов астмы и смерти.
Провизор рассказывает о бронходилататоре Сальбутамол, его составе, механизме действия, применении, противопоказаниях и побочных эффектах. Сравнивает Сальбутамол и Беродуал.
Сальбутамол
В состав препарата Сальбутамол входит одноименное действующее вещество. Выпускают лекарство в виде двух лекарственных форм:
Сальбутамол производят около 10 российских фармкомпаний и одна израильская — Тева. Для приобретения препаратов Сальбутамола в аптеке требуется рецепт.
Провизор поясняет: «Форма выпуска Сальбутамола именно аэрозоль, а не спрей, который иногда спрашивают в аптеке. Разница заключается в размере и скорости частиц активного вещества: в аэрозоле их диаметр 1-5 мкм, в спрее – от 10-50 мкм и малая скорости выброса.Крупные частицы не достигают нижних дыхательных путей и работают только на уровне верхних».
Срок действия регистрационного удостоверения на Сальбутамол таблетки истек, поэтому препарат в таблетках сейчас не производят. Сальбутамол входит в состав комбинированных средств от кашля, таких как таблетки и сиропы Джосет, Аскорил, Бромгекомб, Кашнол Экспекторант.
Механизм действия
Сальбутамол действует на рецепторы гладкой мускулатуры бронхов, расслабляет бронхи и снимает спазм. Бронхорасширяющее действие начинается в течение 5 минут после приема и продолжается 4-6 часов.Лекарственное средство:
Полная информация о препарате Сальбутамол, от чего помогает и как его применять, содержится в инструкции и Регистре лекарственных средств. Врачи назначают его:
Если у пациента бронхиальная астма нестабильного или тяжелого течения, то одного сальбутамола для терапии недостаточно. Рекомендуют использовать его или другие бронходилататоры в комбинации с глюкокортикоидами.
Противопоказания
Когда Сальбутамол противопоказан:
Когда назначают под наблюдением врача:
При грудном вскармливании врач может назначить Сальбутамол только в случае, если ожидаемая польза для женщины будет больше, чем риск для ребенка.
Сальбутамол-аэрозоль предназначен для ингаляционного введения через рот. В одной дозе содержится 100 мг активного вещества. Разовая доза для взрослых 100-200 мг до четырех раз в сутки, для детей — 100 мг до четырех раз в сутки в зависимости от заболевания.
Схему лечения рекомендует врач, при необходимости он может увеличить дозу и кратность приема. Передозировка Сальбутамола приводит к развитию побочных реакций.
Если пациенту трудно синхронизировать вдох с выпуском дозы аэрозоля под давлением, то ему следует использовать спейсер. Детям лучше использовать специальный детский спейсер с лицевой маской.
Побочные эффекты
Сальбутамол оказывает побочные действия. Перечислим те, которые часто встречаются:
При высоких дозах возможно повышение уровня молочной кислоты, что приводит к опасным для жизни осложнениям. Необходимо контролировать уровень сывороточного лактата, чтобы не допустить метаболического ацидоза.
Сальбутамол или Беродуал
Беродуал — это комбинированный препарат из Германии. Содержит два активных вещества — ипратропия бромид и фенотерол, которые снимают спазм дыхательных путей и расширяют бронхи. У действующих веществ разные «точки приложения», они дополняют и усиливают бронхорасширяющий эффект друг друга. За счет этого можно использовать более низкие дозы и снизить риск побочных реакций.
Как и Сальбутамол, Беродуал выпускается в виде дозированного аэрозоля-ингалятора и раствора для ингаляций для небулайзера. Показания к применению у них идентичные.
Есть отличия в противопоказаниях. Для лечения детей больше подходит Сальбутамол, так как Беродуал аэрозоль нельзя применять у детей до 6 лет. В более раннем возрасте возможно использование раствора для ингаляций Беродуал после консультации и под наблюдением врача. Беременным можно назначать Беродуал после I триместра, Сальбутамол — нет.
Препараты помогают при одних заболеваниях, но активные вещества у них разные. И только врач должен выбирать оптимальное средство для лечения конкретного пациента.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Взаимодействие с другими препаратами
По структуре и действию сальбутамол близок к другим β2-адреностимуляторам (адреномиметикам). Оказывает бронхорасширяющее и токолитическое действие. В лечебных дозах обычно не вызывает тахикардии и изменений артериального давления.
Гиперчувствительность, детский возраст (до 4 лет — для порошка для ингаляций и до 2 лет — для дозированного аэрозоля без спейсера, до 18 мес — для раствора для ингаляций). Для внутривенного введения в качестве токолитика — инфекции родовых путей, внутриутробная гибель плода, пороки развития плода, кровотечение при предлежании плаценты или преждевременной отслойке плаценты; угрожающий выкидыш (в I—II триместре беременности).
Тахиаритмия, тяжелая хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, тиреотоксикоз, феохромоцитома, беременность, период лактации. Дополнительно для внутривенного введения в качестве токолитика — ишемическая болезнь сердца (стенокардия, инфаркт миокарда), миокардит, пороки сердца, аортальный стеноз, сахарный диабет, эпилепсия, судороги, стеноз желудочно-кишечного тракта (в том числе пилородуоденальный).
Часто — тахикардия (при беременности — у матери и плода), головная боль, тремор, нервное напряжение; менее часто — головокружение, бессонница, мышечные судороги, тошнота, рвота, потливость; редко — аллергические реакции (крапивница, кожная сыпь, ангионевротический отек, парадоксальный бронхоспазм), мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, аритмия, боль в груди, гипокалиемия, психоневрологические нарушения (в том числе психомоторное возбуждение, дезориентация, нарушение памяти, агрессивность, паническое состояние, галлюцинации, суицидальные попытки, шизофреноподобные расстройства), задержка мочи.
Симптомы острого отравления
Стенокардия, тахикардия (с частотой сердечных сокращений до 200 ударов в минуту), сердцебиение, аритмия, головокружение, сухость во рту, усталость, головная боль, гипергликемия (сменяющая гипогликемию), снижение или повышение артериального давления, гипокалиемия, бессонница, недомогание, тошнота, нервное напряжение, судороги, тремор.
Симптоматическое, при передозировке таблетированных форм препарата — промывание желудка, при тахиаритмии вводят кардиоселективные бета-адреноблокаторы (с осторожностью из-за опасности возникновения бронхоспазма).
Комбинированные лекарственные формы, содержащие сальбутамол
За рубежом выпускаются содержащие сальбутамол комбинированные лекарственные формы.
Формы выпуска и применение
Чаще всего сальбутамол применяется при бронхиальной астме и других заболеваниях дыхательных путей, протекающих со спастическими состояниями бронхов. Лекарственные средства на основе сульфата сальбутамола выпускают в аэрозольных алюминиевых баллонах с дозирующим клапаном, распыляющим при каждом нажатии 0,1 мг препарата (в виде мелкодисперсных частиц, размер которых не превышает 5 мкм).
Для купирования начинающегося приступа удушья ингалируют 1—2 дозы аэрозоля. В тяжёлых случаях, если через 5 мин после ингаляции первой дозы не наступит ощутимое улучшение дыхания, можно ингалировать ещё 2 дозы аэрозоля. Последующие ингаляции производят с промежутками 4—6 ч (не более 6 раз в сутки).
Выпускаются также таблетки, содержащие по 0,002 или 0,004 г (2 или 4 мг) сальбутамола.
Назначают взрослому по 1 таблетке 3—4 раза в день.
При приеме внутрь абсорбция — высокая. Прием пищи снижает скорость абсорбции, но не влияет на биодоступность. После однократного приема внутрь 4 мг сиропа или таблеток Cmax — 18 нг/мл; после приема внутрь таблеток в дозе 2 мг каждые 6 ч Cmax — 6.7 нг/м; после приема внутрь таблеток в дозе 4 мг каждые 6 ч Cmax — 14.8 нг/мл; после приема внутрь пролонгированных лекформ в дозе 4 мг каждые 12 ч Cmax — 6.5 нг/мл. Связь с белками плазмы — 10 %. Проникает через плаценту. Подвергается пресистемному метаболизму в печени и в кишечной стенке, посредством фенолсульфотрансферазы инактивируется до 4-0-сульфата эфира. Период полувыведения (T1/2) — 3.8—6 ч. Выводится почками (69—90 %), преимущественно в виде неактивного фенолсульфатного метаболита (60 %) в течение 72 ч и с желчью (4 %).
Бронхорасширяющее средство, в лечебных дозах стимулирует β2-адренорецепторы бронхов, кровеносных сосудов и мышц матки. Практически не оказывает действия на β1-адренорецепторы сердца.
Затрудняет высвобождение из тучных клеток гистамина, лейкотриенов, PgD2 и других биологически активных веществ в течение длительного времени. Подавляет раннюю и позднюю реактивность бронхов. Предупреждает и купирует спазмы бронхов, снижает сопротивление в дыхательных путях, увеличивает ЖЕЛ.
Улучшает отхождение мокроты, стимулирует выработку слизи, активирует функции мерцательного эпителия бронхов. Тормозит выброс медиаторов воспаления из тучных клеток и базофилов, в частности анти-IgE-индуцированный выброс гистамина, устраняет антигензависимое подавление мукоцилиарного транспорта и выделение фактора хемотаксиса нейтрофилов. Предупреждает развитие аллергического бронхоспазма.
В рекомендуемых терапевтических дозах не оказывает отрицательного влияния на сердечно-сосудистую систему, не вызывает повышения артериального давления. В меньшей степени, по сравнению с лекарственными средствами этой группы, влияет на сердце. Вызывает расширение коронарных артерий сердца.
После применения ингаляционных форм действие развивается быстро, начало эффекта — через 5 мин, максимум — через 30—90 мин (75 % максимального эффекта, достигается в течение 5 мин), продолжительность — 3—6 ч. Оказывает токолитическое действие — снижает тонус и сократительную активность мышц матки.
После приема внутрь не пролонгированных лекарственных форм начало эффект развивается в течение 30 мин, максимум — 2 ч при приеме сиропа, 2—3 ч при приеме таблеток, продолжительность — 4—6 ч для раствора. Пролонгированные формы препарата за счёт постепенного высвобождения активного вещества через оболочку таблетки обеспечивают необходимую концентрацию в плазме для поддержания терапевтического эффекта в течение 12—14 ч.
Форма выпуска сальбутамола сульфата: в аэрозольных алюминиевых баллонах вместимостью 10 мл, содержащих 100 разовых доз.